近日，我校前沿交叉科学与技术学院（CAIST）罗德平院士团队在国际顶级学术期刊《National Science Review》（影响因子IF = 18.1）发表题为“A circular protocol of amide-bond formation under physiological conditions” (DOI: 10.1093/nsr/nwag522)的研究性论文，前沿交叉科学与技术学院2022级博士生侯凡一为第一作者，导师罗德平院士以及青年教师陈朋博士、贾振华教授为共同通讯作者，河南工业大学为第一署名单位。
论文封面截图
在生理条件下构建酰胺键一直是化学合成领域的一大核心难题，尤其在多肽修饰与生物偶联反应中，反应的生物相容性、化学选择性以及立体构型的完整保留至关重要。传统合成方法需使用当量活化试剂，不仅会产生大量废弃物，还会降低反应对复杂生物分子的兼容性。本文报道了一种有机膦调控的合成策略，可将易得的羧酸与炔酮选择性转化为构型确定的烯醇酯。该类烯醇酯可作为酰基供体，在生理环境下实现酰胺键构建，适用底物范围广泛，包含小分子、药物衍生物、氨基酸、多肽以及蛋白质等各类胺类底物。代表性氨基酸酯与二肽均可发生立体构型保留的酰胺化反应，多肽与蛋白质的后期修饰也能够在生理条件下高效进行。值得注意的是，酰胺键生成过程中产生的二酮副产物可被回收并重新转化为炔酮底物，由此构建出一套循环反应体系。本研究重新发掘了烯醇酯作为生理条件下实用酰基供体的潜力，为传统酰胺偶联技术提供了新的备选方案，拓展了复杂生物体系内酰胺键合成的应用范围。
论文插图
《国家科学评论》（National Science Review，NSR）2014 年创刊，我国首份英文版自然科学综合性期刊，现已发展为原创研究与综述论文并重的多学科学术期刊（IF 18.1）。前沿交叉科学与技术学院积极开展有组织的科研，持续在绿色合成工艺、分子耦合技术等前沿领域深入开展研究，在Chemical Reviews，Journal of the American Chemical Society，Angewandte Chemie International Edition，Science Advances，ACS Catalysis，Cell Reports Physical Science等国际知名学术期刊发表了一系列重要成果，这些高水平科研成果的取得，持续推动了学院内涵式发展，为学校“双一流”创建贡献力量。
该研究成果得到了国家自然科学基金（22401080），河南省科技攻关（252102310394），河南工业大学高层次人才启动经费（2023BS006）等项目的资助。
原文链接：https://academic.oup.com/nsr/advance-article/doi/10.1093/nsr/nwag522/8770405
